Synthesis of a second generation chroman/catechol hybrids and evaluation of their activity in protecting neuronal cells from oxidative stress-induced cell death

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Synthesis of a second generation chroman/catechol hybrids and evaluation of their activity in protecting neuronal cells from oxidative stress-induced cell death

Theodorou, Elissavet
Alexi, Xanthippi
Alexis, Michael N.

A new generation of chroman/catechol hybrids bearing heterocyclic five-membered rings, such as 1,2, 4-oxadiazole 1,3,4-oxadiazole, 1,2,3-triazole, tetrazole and isoxazole, were designed and synthesized. The activity of the new derivatives against oxidative stress induced neuronal damage, was evaluated using glutamate-challenged hippocampal HT22 cells. Compound 3 in which a 3,4-dimethoxyphenyl moiety, is directly attached to the 1,2,4-oxadiazole ring was the most active among the 2-substituted chroman analogues, with EC(50) = 254 +/- 65 nM. Concerning the 5-subtituted chroman analogues, isoxazole derivative 29 exhibited the strongest activity (EC(50) = 245 +/- 38 nM). However, 29 was cytotoxic at concentrations higher than 1 mu M, while the triazole analogue 24 (EC(50) = 801 +/- 229 nM), was non-toxic at all concentrations tested.



Αγγλική γλώσσα

2012-10-01
2010-06-01
2012-10-01T15:25:38Z

DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2010.04.042
http://hdl.handle.net/10442/12270


Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Τύποι Τεκμηρίων
Άρθρο σε περιοδικό
Συλλογές του Ήλιος
Ινστιτούτο Βιολογικών Ερευνών και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΕΒ) (έως 2012)
Ινστιτούτο Bιολογίας, Φαρμακευτικής Χημείας και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΦΧΒ)




*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.