1. Αρχική σελίδα
  2. Αναζήτηση

Isoxazole substituted chromans against oxidative stress-induced neuronal damage

Το τεκμήριο παρέχεται από τον φορέα :
Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών (ΕΙΕ)   

Αποθετήριο :
Ήλιος - Αποθετήριο Εθνικού Ιδρύματος Ερευνών  | αποθετήρια EKT   

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Isoxazole substituted chromans against oxidative stress-induced neuronal damage
Tsatsaroni, Alexandra
Alexi, Xanthippi
Guerrand, Helene
Alexis, Michael N.
Zerva, Sofia
We have previously reported that catechol-bearing regioisomers of 5-isoxazolyl-6-hydroxy-chroman display higher in vitro neuroprotective activity, compared to hybrids with other nitrogen heterocycles, but their activity is hampered by cytotoxicity at higher concentrations. In an effort to discover non-cytotoxic isoxazole substituted chromans of high neuroprotective activity, 20 new 3- and 5-substituted (chroman-5-yl)-isoxazoles and (chroman-2-yl)-isoxazoles were synthesized using the copper(I)-catalysed cycloaddition reaction between in situ generated nitrile oxides and terminal acetylenes. An additional aim was to further explore the effect of the isoxazole ring substituents on the neuroprotective activity. The activity of these compounds against oxidative stress-induced death (oxytosis) of neuronal HT22 cells was evaluated and interesting SARs for this group of analogues were derived. The vast majority of new chroman analogues displayed high in vitro neuroprotective activity displaying EC(50) values below 1 mu M and lacked cytotoxicity. The position of substituents on the isoxazole ring influences the activity of the regioisomers, with the 3-aryl-5-(chroman-5-yl)-isoxazoles, 17 and 18 and bis-chroman 20 displaying higher neuroprotective activity (EC(50) similar to 0.3 mu M) compared to other (chroman-5-yl) and (chroman-2-yl)-isoxazoles.
Article
Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών (ΕΙΕ)
Ήλιος - Αποθετήριο Εθνικού Ιδρύματος Ερευνών
Άρθρο σε περιοδικό
Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
EC_fundedresources set
Ινστιτούτο Βιολογικών Ερευνών και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΕΒ) (έως 2012)
Driver
Video
Αγγλική γλώσσα
2012-10-01
2012-10-01T15:25:49Z
2011-08-15
http://hdl.handle.net/10442/12298
DOI: http://dx.doi.org/10.1016/j.bmc.2011.06.074
Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Τύποι Τεκμηρίων
Άρθρο σε περιοδικό
Συλλογές του Ήλιος
Ινστιτούτο Βιολογικών Ερευνών και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΕΒ) (έως 2012)
Ινστιτούτο Bιολογίας, Φαρμακευτικής Χημείας και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΦΧΒ)



*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.