1. Αρχική σελίδα
  2. Αναζήτηση

Losartan's affinity to fluid bilayers modulates lipid-cholesterol interactions

Το τεκμήριο παρέχεται από τον φορέα :
Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών (ΕΙΕ)   

Αποθετήριο :
Ήλιος - Αποθετήριο Εθνικού Ιδρύματος Ερευνών  | αποθετήρια EKT   

δείτε την πρωτότυπη σελίδα τεκμηρίου
στον ιστότοπο του αποθετηρίου του φορέα για περισσότερες πληροφορίες και για να δείτε όλα τα ψηφιακά αρχεία του τεκμηρίου*



Losartan's affinity to fluid bilayers modulates lipid-cholesterol interactions
Mavromoustakos, T.
Rappolt, M.
Pabst, G.
Zoumpoulakis, P.
Losartan is an angiotensin II receptor antagonist mainly used for the regulation of high blood pressure. Since it was anticipated that losartan reaches the receptor site via membrane diffusion, the impact of losartan on model membranes has been investigated by small angle X-ray scattering. For this purpose 2-20 mol% losartan was incorporated into dimyristoyl-phosphatidylcholine (DMPC) and palmitoyl-oleoyl-phosphatidylcholine (POPC) bilayers and into their binary mixtures with cholesterol in the concentration range of 0 to 40 mol%. Effects of losartan on single component bilayers are alike. Partitioning of losartan into the membranes confers a negative charge to the lipid bilayers that causes the formation of unilamellar vesicles and a reduction of the bilayer thickness by 3-4%. Analysis of the structural data resulted in an estimate for the partial area of losartan, A(Los) approximate to 40 angstrom(2). In the presence of cholesterol, differences between the effects of losartan on POPC and DMPC are striking. Membrane condensation by cholesterol is retarded by losartan in POPC. This contrasts with DMPC, where an increase of the cholesterol content shifts the partitioning equilibrium of losartan towards the aqueous phase, such that losartan gets depleted from the bilayers from 20 mol% cholesterol onwards. This indicates (i) a chain-saturation dependent competition of losartan with lipid-cholesterol interactions, and (ii) the insolubility of losartan in the liquid ordered phase of PCs. Consequently, losartan's action is more likely to take place in fluid plasma membrane patches rather than in domains rich in cholesterol and saturated lipid species such as in membrane rafts.
Article
Εθνικό Ίδρυμα Ερευνών (ΕΙΕ)
Ήλιος - Αποθετήριο Εθνικού Ιδρύματος Ερευνών
Άρθρο σε περιοδικό
Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
EC_fundedresources set
Driver
Video
Αγγλική γλώσσα
2012-10-01
2012
2012-10-01T15:27:17Z
http://hdl.handle.net/10442/12402
DOI: http://dx.doi.org/10.1039/c2cp40134g
Ινστιτούτο Οργανικής και Φαρμακευτικής Χημείας (ΙΟΦΧ) (έως 2012)
Τύποι Τεκμηρίων
Άρθρο σε περιοδικό
Συλλογές του Ήλιος
Ινστιτούτο Bιολογίας, Φαρμακευτικής Χημείας και Βιοτεχνολογίας (ΙΒΦΧΒ)



*Η εύρυθμη και αδιάλειπτη λειτουργία των διαδικτυακών διευθύνσεων των συλλογών (ψηφιακό αρχείο, καρτέλα τεκμηρίου στο αποθετήριο) είναι αποκλειστική ευθύνη των αντίστοιχων Φορέων περιεχομένου.